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晶药师学员登陆(什么是药物晶型,药物晶型对药物有什么影响)

2022-09-09 09:00新闻

简介 您好,这个问题我可以回答你,我是一名主管药师,希望我的回答对你有所帮助,欢迎关注。有任何用药方面的问题,请留言或者私信,必定回复!! 一种物质存在两种或两种以上的固...

您好,这个问题我可以回答你,我是一名主管药师,希望我的回答对你有所帮助,欢迎关注。有任何用药方面的问题,请留言或者私信,必定回复!!


一种物质存在两种或两种以上的固体物质状态称为多晶型现象,也称"同质异晶现象"。

举个例子,石墨,钻石,富勒烯都是由碳组成的,但是外观,性质大为不同。主要原因是因为组成这些物质的碳分子在空间上的排列方式不同。


在药物中,也存在多晶型现象,主体化学结构是一样的。同一种药物的不同晶型,在外观,溶解度,溶解速率,生物利用度和毒副作用上都有所差别。

药物的多晶型会直接影响药品的有效性、安全性和药品质量。一种新的药物晶型还可申请专利保护和延长药物保护期,这与利益相关。

有些药物晶型可以通过人为的控制环境参数而获得想要的晶型。

药物晶型对研究创新药和仿制药有重要的意义。比如有的药物疗效虽好,但是溶解性特别差,如果能找到此药的某种溶解度大的晶型,那么就会获得较大的研发优势。


一个典型的案例:抗艾滋病药物利托那韦。

利托那韦是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。

其作用机理:HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并使抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒形成。


雅培公司是利托那韦的原研公司,在研发利托那韦初期,认为只有一种药物晶型。其开发的药物上市后,发现制剂中的利托那韦发生了晶型的改变,改变后的晶型溶解度很小,严重影响其临床疗效。后来利托那韦不得不退出市场,致使雅培公司损失巨大。


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以上仅供参考,不作为用药或诊断依据,具体请到正规医院咨询!

参考:杨世颖,周健,张丽,吕扬,杜冠华.我国化学药物晶型研究现状与进展[J].医药导报,2019,38(2):177-182.

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