下列对于精神类药品的描述错误的是(常用药物的结构特征与作用都有哪些)

一、镇静与催眠药

苯二氮 类药物结构特点

(１)Ａ 环地西泮体内代谢时在 ３ 位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。但 ３ 位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全。

(３)Ｃ 环咪唑并吡啶结构药物唑吡坦和吡咯酮药物佐匹克隆，佐匹克隆结构中含有一个手性中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性且易引起毒副作用。

二、抗癫痫药物

巴比妥类及相关药物

(１)巴比妥类药物(又称丙二酰脲)的代谢方式主要是经肝脏的生物转化，其中包括 ５ 位取代基的氧化、Ｎ 上脱烷基、２ 位脱硫、水解开环等，属于国家特殊管理的二类精神药品。

(２)将巴比妥类药物的一个－ＣＯＮＨ－换成－ＮＨ－即得到乙内酰脲类。乙内酰脲本身无抗癫痫作用，当 ５ 位两个氢被苯基取代后得到苯妥英，临床用其钠盐苯妥英钠，抗惊厥作用强。苯妥英钠具有“饱和代谢动力学”的特点。

考点２ 二苯并氮类药物

卡马西平//p1.toutiaoimg.com/large/2e9590009396919941579" web_uri="2e9590009396919941579" img_width="640" img_height="182" fold="0" onerror="javascript氯普噻吨、珠氯噻醇。此类药物一般是顺式异构体的抗精神病的活性大于反式异构体。

(２)将吩噻嗪分子的硫原子或氮原子以甲亚胺基取代得到二苯并二氮类和二苯并硫氮类药物，其代表药物为氯氮平和氯噻平。

非三环类药物

利培酮和齐拉西酮是根据骈合原理设计出的非经典药物。利培酮体内的活性代谢物是帕利哌酮。

四、抗抑郁药

抗抑郁药分类

(１)去甲肾上腺素重摄取抑制剂———阿米替林、丙米嗪、多塞平。

(２)５－羟色胺重摄取抑制剂———氟西汀、氯氟沙明、氟伏沙明、舍曲林、文拉法辛、西酞普兰、艾司西酞普兰、帕罗西汀。

去甲肾上腺素重摄取抑制剂

(１)二苯并氮 类

①丙米嗪是利用生物电子等排原理，将吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体亚乙烯基－ＣＨ ＝ ＣＨ－或亚乙基－ＣＨ２ －ＣＨ２ －取代后，得到的二苯并氮类抗抑郁药。主要代谢成 ２－或 １０－羟化代谢产物和 Ｎ－去甲基化的地昔帕明，代谢产物有活性。②氯米帕明是在丙米嗪 ２ 位引入氯原子的抗抑郁药物，它在肝脏代谢生成活性的代谢产物去甲氯米帕明。

(２)二苯并庚二烯类多塞平是以 ８５ ∶ １５ 的 Ｅ 型和 Ｚ 型异构体的混合物来给药的，其中 Ｚ 型异构体抑制 ５－羟色胺重摄取的活性较强，Ｅ 型异构体抑制去甲肾上腺素重摄取的活性较优。

５－羟色胺(５－ＨＴ)重摄取抑制剂

(１)氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对 ５－ＨＴ 的再吸收。

(２)舍曲林为含两个手性中心，目前使用的是 Ｓ，Ｓ－( ＋)构型异构体，代谢产物有活性。

(３)氟伏沙明的优点是没有兴奋和镇静作用，也不影响单胺氧化酶的活性及 ＮＡ 的重摄取。

(４)文拉法辛属于 ５－羟色胺－去甲肾上腺素重摄取抑制剂，其小剂量时主要抑制 ５－ＨＴ 的重摄取，大剂量时对 ５－ＨＴ 和 ＮＥ 的重摄取均有抑制作用。文拉法辛和它的活性代谢物 Ｏ－去甲文拉法辛，都有双重的作用机制。

(５)西酞普兰是分子含有苯并呋喃结构的 ５－羟色胺重摄取抑制剂，有一个手性碳，但药用为外消旋体。艾司西酞普兰是西酞普兰的 Ｓ 对映体，抗抑郁活性为西酞普兰的 ２ 倍。

(６)帕罗西汀包含两个手性中心，市售帕罗西汀的构型是(３Ｓ，４Ｒ) －( －) －异构体。生物利用度不受抗酸药物或食物的影响。稳态时显示出非线性的药代动力学特征。

五、镇痛药

吗啡受体主要结合点

包括//p1.toutiaoimg.com/large/2e95600093bbcea4da117" web_uri="2e95600093bbcea4da117" img_width="306" img_height="343" fold="0" onerror="javascript哌替啶、芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼等；②氨基酮类布桂嗪、曲马多。

哌啶类

(１)哌替啶是 ４－苯基哌啶类，结构中酯羰基的邻位有苯基存在，空间位阻大，水溶液短时间煮沸不至于被水解。代谢物去甲哌替啶代谢慢，积蓄，易诱发癫痫，不推荐用于慢性疼痛。

(２)芬太尼亲脂性高，易于通过血脑屏障，起效快，作用强，作用时间短，这源于芬太尼脂溶性大，在体内迅速再分布造成药物浓

度下降。

(３)属于前体药物的瑞芬太尼无累积性阿片样效应，酯键易水解，注射给药，体内迅速水解无活性的羧酸结构，不蓄积。临床用于诱导和维持全身麻醉期间止痛、插管和手术切口止痛。

氨基酮类

代表药物是美沙酮。美沙酮的左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱，左旋体用于海洛因成瘾的戒断治疗，镇痛作用强，药用外消旋体，成瘾性小，戒断症状轻。

其他合成镇痛药

(１)布桂嗪又名强痛定，是阿片受体的激动－拮抗剂。临床上用于各种疼痛，如神经痛、手术后疼痛、腰痛、灼烧后疼痛、排尿痛及肿瘤痛。连续使用可致耐受和成瘾。

(２)曲马多是微弱的从阿片受体激动剂，分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。代谢生成 Ｏ－脱甲基曲马多，镇痛作用为曲马多的 ２ ~ ４ 倍，曲马多的镇痛作用显著。用于中重度、急慢性疼痛的止痛，对呼吸抑制的作用小，成瘾性也小。可代替吗啡用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛。

纯属手打，实属不易，若觉得写的还可以就赏个赞、点个关注呗……

Tags：常用 / 对于 / 精神 / 描述 / 药品 / 药物 / 错误 / 下列 /